君山银针茶叶的药理作用主要由其所含的黄嘌呤衍化物(咖啡因及茶碱)所产生；另外尚含大量鞣酸，故有收敛、抑菌及维生素P样作用。
一、对中枢神经系统的作用
咖啡因能兴奋高级神经中枢，使精神兴奋，思想活跃，消除疲劳；过量则引起失眠、心悸、头痛、耳鸣、眼花等不适症状。它能加强大脑皮层的兴奋过程，其最有效剂量与神经类型有关。
二、对循环系统的作用
咖啡因、茶碱可直接兴奋心脏，扩张冠状血管。对末梢血管有直接扩张作用。但咖啡因对血管运动中枢、迷走神经中枢也有兴奋作用，因而影响比较复杂。
三、对平滑肌、横纹肌的作用
茶碱(通常使用氨茶碱)能松弛平滑肌，故用以治疗支气管哮喘、胆绞痛等。咖啡因还能加强横纹肌的收缩能力。
四、利尿及其他作用
咖啡因，特别是茶碱能抑制肾小管的再吸收，因而有利尿作用。咖啡因能增强胃分泌，故活动性消化性溃疡病人不宜多饮茶。对代谢有兴奋作用。